Crizotinib Cas 877399-52-5

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Detalles

CAS 877399-52-5 API materias primas para medicamentos Crizotinib agentes de acción rápida


 Especificación del polvo de Crizotinib

Nombre: Crizotinib

CAS No.

877399-52-5

Contenido

98.5-101.5%

Aspecto

Polvo cristalino blanco

Fórmula

C21H22Cl2FN5O

Peso molecular

450.3367

Humedad

≤0.1%

Pérdida en la sequedad

≤0.2%

Residuo en la ignición

≤0.1%

Densidad

1,475 g/cm3

Punto de ebullición

599,177 ° C a 760 mmHg

Punto de Flash(Ing)

316,171 ° C

Metales pesados

≤10PPM

Acidez o alcalinidad

Se ajustan

Cloruro de

Se ajustan

Sustancias fácilmente Carbonizable

Se ajustan

Impurezas comunes

Se ajustan


 Descripción de la droga Crizotinib
Crizotinib (nombre comercial Xalkori, Pfizer [1]) es un fármaco contra el cáncer, actuando como ALK (kinasa del linfoma anaplásico) y un inhibidor de ROS1 (oncogén c-ros 1), aprobado para el tratamiento de la algún carcinoma del pulmón de células no pequeñas (NSCLC) en los Estados Unidos y otros países, y sometidos a ensayos clínicos su seguridad y eficacia en el linfoma anaplásico de células grandes, neuroblastoma y otro avanzaron tumores sólidos en adultos y niños.
 
 Uso de la droga Crizotinib
Mutaciones de ALK se cree que son importantes en la conducción el fenotipo maligno en alrededor del 15% de los casos de neuroblastoma, una forma rara de cáncer del sistema nervioso periférico que se presenta casi exclusivamente en niños muy pequeños.
 
Crizotinib inhibe la cinasa de la tirosina del receptor (HGFR) del c-Met/factor de crecimiento, que participa en la oncogénesis de un número de otras formas histológicas de las neoplasias malignas.

Ensayos clínicos
Crizotinib causado tumores reducir o estabilizar en el 90% de 82 pacientes portadores del gen de fusión de ALK. Los tumores redujeron en al menos 30% 57% de personas tratadas. La mayoría tenía adenocarcinoma y nunca había fumado o ex fumadores. Habían experimentado el tratamiento con una media de tres fármacos antes de la recepción de crizotinib, y sólo el 10% se esperaba responder a la terapia estándar. Se les dio crizotinib de 250 mg dos veces al día para una mediana de duración de seis meses. Aproximadamente el 50% de estos pacientes sufrió al menos un efecto secundario, como náuseas, vómitos o diarrea. Algunas respuestas a crizotinib han durado 15 meses.

Una fase 3 ensayo, perfil 1007, [18] compara crizotinib a estándar segunda línea de quimioterapia (pemetrexed o taxotere) en el tratamiento de NSCLC ALK-positivo. Además, un ensayo en fase 2, perfil 1005, pacientes de estudios criterios similares que han recibido más de una línea de quimioterapia previa.
Crizotinib también está siendo probado en ensayos clínicos de avanzado linfoma de células grandes anaplásico diseminado y neuroblastoma.

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