Crizotinib para el tratamiento del cáncer

Crizotinib para el tratamiento del cáncer
Crizotinib para el tratamiento del cáncer Qué es Crizotinib Crizotinib es un inhibidor de la c-Met cinasa y el NPM-ALK. Crizotinib inhibió la proliferación celular en células ALCL ALK-positivas (CI _ {50} = 30 nM). Crizotinib es útil en el tratamiento del linfoma anaplásico de células grandes. Especificación Crizotinib ...
Detalles

Crizotinib para el tratamiento del cáncer


Qué es Crizotinib

Crizotinib es un inhibidor de c-Met cinasa y NPM-ALK. Crizotinib inhibió la proliferación celular en células ALCL ALK-positivas (CI _ {50} = 30 nM). Crizotinib es útil en el tratamiento del linfoma anaplásico de células grandes.


Especificación

Nombre: Crizotinib
No CAS. 877399-52-5
Contenido 98.5-101.5%
Apariencia Polvo cristalino blanco
Fórmula C21H22Cl2FN5O
Peso molecular 450.3367
Humedad ≤0.1%
Pérdida por secado ≤0.2%
Residuos en ignición ≤0.1%
Densidad 1.475g / cm3
Punto de ebullición 599.177 ° C a 760 mmHg
Punto de destello (ing) 316.171 ° C
Metales pesados ≤10PPM
Acidez o alcalinidad Ajustarse

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Aplicación de Crizotinib

Se cree que las mutaciones ALK son importantes para impulsar el fenotipo maligno en aproximadamente el 15% de los casos de neuroblastoma, una forma rara de cáncer del sistema nervioso periférico que se produce casi exclusivamente en niños muy pequeños.


Crizotinib inhibe la tirosina cinasa del receptor del factor de crecimiento c-Met / hepatocito (HGFR), que está implicada en la oncogénesis de otras formas histológicas de neoplasmas malignos.


Ensayos clínicos

Crizotinib causó que los tumores se encogieran o estabilizaran en el 90% de los 82 pacientes que portaban el gen de fusión ALK. Los tumores se redujeron al menos un 30% en el 57% de las personas tratadas. La mayoría tenía adenocarcinoma y nunca había fumado o había sido fumador. Habían recibido tratamiento con un promedio de otras tres drogas antes de recibir crizotinib, y solo se esperaba que 10% respondieran a la terapia estándar. Se les administró 250 mg de crizotinib dos veces al día durante una mediana de duración de seis meses. Aproximadamente el 50% de estos pacientes sufrieron al menos un efecto secundario, como náuseas, vómitos o diarrea. Algunas respuestas a crizotinib han durado hasta 15 meses.


Un ensayo de fase 3, PROFILE 1007, [18] compara crizotinib con quimioterapia de segunda línea estándar (pemetrexed o taxotere) en el tratamiento de NSCLC ALK positivo. Además, un ensayo de fase 2, PROFILE 1005, estudia pacientes que cumplen criterios similares que han recibido más de una línea de quimioterapia previa.


Crizotinib también se está evaluando en ensayos clínicos de linfoma anaplásico de células grandes diseminado avanzado y neuroblastoma.

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