Ditosilato de lapatinib para el tratamiento del cáncer

Ditosilato de lapatinib para el tratamiento del cáncer
Lapatinib ditosilato para cáncer Descripción del tratamiento Descripción Lapatinib, utilizado en forma de lapatinib ditosilato, es un potente inhibidor de EGFR y ErbB2 con IC50 de 10.8 y 9.2 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Lapatinib se usa como tratamiento para el cáncer de mama en mujeres sin tratamiento previo, ...
Detalles


Ditosilato de lapatinib para el tratamiento del cáncer


especulación

Nombre químico Lapatinib ditosilato monohidrato
Pureza 99.5% min
Identificación H-NMR; SRA
Fórmula molecular C43H42ClFN4O10S3
Estado: Comercial
CAS 388082-78-8
MDL MFCD09264195
Grado CP
Peso molecular 925.48
Almacenamiento Refrigerado

Descripción
El lapatinib, utilizado en forma de lapatinib ditosilato, es un potente inhibidor de EGFR y ErbB2 con IC50 de 10.8 y 9.2 nM en ensayos libres de células, respectivamente.
Lapatinib se usa como tratamiento para el cáncer de mama en mujeres sin tratamiento previo, pacientes con cáncer de mama ER + / EGFR + / HER2 + (ahora a menudo llamado "triple positivo") y en pacientes con cáncer de mama avanzado HER2 positivo que ha progresado después del tratamiento previo con otros agentes quimioterapéuticos, tales como antraciclina, fármacos derivados de taxanos o trastuzumab (Herceptin, Genentech).


Aplicación de lapatinib

Lapatinib se usa como tratamiento para el cáncer de mama femenino en pacientes con cáncer de mama ER + / EGFR + / HER2 + en tratamiento, y en pacientes con cáncer de mama avanzado positivo para HER2 que ha progresado después del tratamiento anterior con otros agentes quimioterapéuticos, como antraciclina, taxano medicamentos derivados, o trastuzumab (Herceptin).


Un ensayo clínico aleatorizado apoyado por GSK en 2006 sobre cáncer de mama femenino previamente tratado con esos agentes (antraciclina, un taxano y trastuzumab) demostró que la administración de lapatinib en combinación con capecitabina retrasó el tiempo de mayor crecimiento de cáncer en comparación con los regímenes que usan capecitabina sola.


El estudio también informó que el riesgo de progresión de la enfermedad se redujo en un 51% y que la terapia de combinación no se asoció con un aumento de los efectos secundarios tóxicos. [10] El resultado de este estudio resultó en una indicación inicial bastante compleja y bastante específica para el uso de lapatinib solo en combinación con capecitabina para el cáncer de mama HER2 positivo en mujeres cuyo cáncer ha progresado después de una quimioterapia previa con antraciclina, taxanos y trastuzumab.


Lapatinib ditosylate Efectos secundarios

Al igual que muchos inhibidores de la tirosina cinasa de molécula pequeña, lapatinib se considera bien tolerado. Los efectos secundarios más comunes reportados son diarrea, fatiga, náuseas y erupciones. En estudios clínicos, se informaron niveles elevados de enzimas hepáticas. Se ha observado una prolongación del QT con el uso de lapatinib ditosilato, pero no hay informes de torsades de


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